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GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride用途

GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

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GSK2879552 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1902123-72-1

[ 中文名 ]:
4-((4-((((1R,2S)-2-苯基环丙基)氨基)甲基)哌啶-1-基)甲基)苯甲酸二盐酸盐

[ 英文名 ]:
GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[体外研究]

GSK2879552抑制KDM1A组蛋白去甲基化酶活性,诱导索拉非尼耐药细胞分化,并减弱茎干特性。GSK2879552抑制Wnt拮抗剂的转录并下调索拉非尼耐药细胞的β-catenin信号活性[1]。细胞活力测定[2]。细胞系：9/28小细胞肺癌(SCLC)和20/29 AML细胞系。浓度：0-10000 nM。培养时间：6天。结果：抑制细胞增殖。RT-PCR[1]。细胞系：抗肝癌细胞(PLC/PRF/5和Huh7)。结果：Lgr5、Sox9、Nanog、CD90等干细胞标志物mRNA表达水平降低,分化标志物Alb、Hnf4的mRNA表达水平升高。

[体内研究]

GSK2879552(1.5 mg/kg,p.o.)治疗对SCLC异种移植小鼠的肿瘤生长有抑制作用[2]。动物模型：NCI-H526和NCI-H1417异种移植[2]。剂量：1.5mg/kg。给药：每天给药25-35天。结果：NCI-H526和NCI-H1417荷瘤小鼠的肿瘤生长抑制率分别为57%和83%。NCI-H510和NCI-H69荷瘤小鼠对GSK2879552也表现出部分TGI(分别为38%和49%),而SHP77荷瘤小鼠未观察到明显的TGI。

[参考文献]

[1]. Huang M, et al. Targeting KDM1A attenuates Wnt/β-catenin signaling pathway to eliminate sorafenib-resistant stem-like cells in hepatocellular carcinoma. Cancer Lett. 2017 Apr 2;398:12-21.

[2]. Mohammad HP, et al. A DNA Hypomethylation Signature Predicts Antitumor Activity of LSD1 Inhibitors in SCLC. Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):57-69.

GSK2879552 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₀Cl₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
437.40

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

GSK2879552 dihydrochloride

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