< 生产厂家价格 >

TK216

TK216用途

TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。

点击显示

TK216名称

[ CAS 号 ]:
1903783-48-1

[ 英文名 ]:
TK216

TK216生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EWS-FLI1 protein[1]

[体外研究]

TK-216(500nM；24-72小时)诱导DLBCL细胞系凋亡[1]。TK216(0.03,0.06,0.125,0.25,0.5μM)导致尤文肉瘤A4573细胞系中增殖的剂量依赖性抑制[1]。TK216(0.1,0.3,1μM)诱导DLBCL细胞系凋亡,切割的半胱天冬酶3的量标准化为b-肌动蛋白,并表示为对照的倍数[1]。对于HL-60 AML细胞系和TMD-8 DLBCL细胞系,TK-216的IC50为0.363μM和0.152μM[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：DLBCL细胞系浓度：500 nM孵育时间：24,48或72小时结果：诱导DLBCL细胞系凋亡。

[体内研究]

TK-216(po；100mg/kg；每日两次,持续13天)导致TMD-8异种移植模型的肿瘤生长抑制[1]。动物模型：NOD Scid小鼠皮下接种TMD8细胞[1]剂量：100mg/kg给药：Po；每日两次,持续13天结果：导致肿瘤生长抑制。

[参考文献]

[1]. Brian Lannutti, et al. Uses of indolinone compounds. US10159660B2.

TK216物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₅Cl₂NO₃

[ 分子量 ]:
376.23

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
室温

TK216安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn