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SIB-1553A

SIB-1553A用途

SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。
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SIB-1553A名称

[ CAS 号 ]:
191611-89-9

[ 中文名 ]:
SIB 1553A盐酸盐

[ 英文名 ]:
SIB-1553A

[英文别名 ]:

SIB-1553A生物活性

[ 描述 ]:

SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

SIB-1553A盐酸盐以110nm的IC50值取代[H]尼古丁(NIC)与大鼠脑nAChRs的结合[1]。在钙通量分析中,SIB-1553A盐酸盐(0.1-5μM)显示出对含有重组hnAChRs的beta4亚单位(α2beta4、α3beta4和α4beta4)和含有nAChRs的beta2亚单位(α4beta2和α3beta2)在功效和效力方面的更大选择性[2]。

[体内研究]

SIB-1553A盐酸盐(1-40 mg/kg；s.c.)在ACh水平上产生剂量依赖性增加[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250g)[3]剂量：1、2、4、10、20、40mg/kg给药：s.c.结果：诱导海马ACh释放。

[参考文献]

[1]. Vernier JM, et al. 4-[[2-(1-Methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thio]phenol hydrochloride (SIB-1553A): a novel cognitive enhancer with selectivity for neuronal nicotinic acetylcholine receptors. J Med Chem. 1999 May 20;42(10):1684-6.

[2]. Rao TS, et al. In vitro pharmacological characterization of (+/-)-4-[2-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thio]phenol hydrochloride (SIB-1553A), a nicotinic acetylcholine receptor ligand. Brain Res. 2003 Aug 15;981(1-2):85-98.

[3]. Rao TS, et al. In vivo pharmacological characterization of (+/-)-4-[2-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thiophenol hydrochloride (SIB-1553A), a novel cholinergic ligand: microdialysis studies. Brain Res. 2003 Oct 3;986(1-2):71-81.

SIB-1553A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H20ClNOS

[ 分子量 ]:
273.822

[ 精确质量 ]:
273.095398

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