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可伐利单抗

可伐利单抗用途

克罗伐单抗(SKY59;RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
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可伐利单抗名称

[ CAS 号 ]:
1917321-26-6

[ 中文名 ]:
可伐利单抗

[ 英文名 ]:
Crovalimab

可伐利单抗生物活性

[ 描述 ]:

克罗伐单抗(SKY59;RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

克罗伐单抗(SKY59;RO7112689;0-100μg/mL)抑制经典途径和反应性裂解系统中的溶血[2]。

[体内研究]

克罗伐单抗(SKY59;RO7112689;20 mg/kg;静脉注射; 仅第 0天一次) 完全防止食蟹猴体内血浆 第5页的积累。Crovalimab-IgG1(SG115)显示出较慢的清除率:1.87mL/天/kg[1]克罗伐单抗(20 mg/kg;静脉注射; 单剂量) 稳定抑制血浆中的补体活性 8.周[1]。 克罗伐单抗(第 0天静脉注射 5mg/kg;第 7、21、35、49 和 63天皮下注射 2mg/kg)在 红细胞计数裂解试验中导致超过 20%的血清溶血活性,吞咽困难和乳酸脱氢酶 (乳酸脱氢酶)和丙氨酸转氨酶 (可选)水平急剧升高[1]。

[参考文献]

[1]. Taku Fukuzawa, et al. Long lasting neutralization of C5 by SKY59, a novel recycling antibody, is a potential therapy for complement-mediated diseases. Sci Rep. 2017 Apr 24;7(1):1080.  

[2]. Wioleta M Zelek, et al. Characterizing a pH-switch anti-C5 antibody as a tool for human and mouse complement C5 purification and cross-species inhibition of classical and reactive lysis. Immunology. 2018 Nov;155(3):396-403.  

可伐利单抗物理化学性质

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产品详情:Crovalimab (anti-Complement C5)


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