Ruboxistaurin mesylate

Ruboxistaurin mesylate用途

甲磺酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50值分别为4.7和5.9 nM。甲磺酸Ruboxistaurin可用于研究眼部疾病、心力衰竭和糖尿病[1][2][3][4]。

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Ruboxistaurin mesylate名称

[ CAS 号 ]:
192050-59-2

[ 英文名 ]:
Ruboxistaurin mesylate

[英文别名 ]:

Ruboxistaurin mesylate
UNII-6V860VW8AO

Ruboxistaurin mesylate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKC-βI:4.7 nM (IC50)

PKC-βII:5.9 nM (IC50)

PKCη:52 nM (IC50)

PKCδ:250 nM (IC50)

PKCγ:300 nM (IC50)

PKCα:360 nM (IC50)

PKCε:600 nM (IC50)

[体外研究]

甲磺酸Ruboxistaurin对 PKCα、PKCβI、PKCαII、PKCγ、PKCδ、PKCε和 PKCη的国际50值分别为 0.36,0.0047,0.0059,0.30,0.25,0.60 和 0.052μM[1]甲磺酸Ruboxistaurin抑制钙钙调素和大鼠脑 PKC公司的国际50分别为 6.2和 0.32μM[1]甲磺酸Ruboxistaurin(10和 400nM4.天) 显著抑制正常血糖 (纳克)条件下葡萄糖诱导的单核细胞粘附[3]。

[体内研究]

甲磺酸Ruboxistaurin(0.1,1.0和 10.0 mg/kg口服,每日 1.次,共 3.周) 抑制糖尿病早期视网膜微循环中白细胞滞留的增加[4]。动物模型：患有链脲佐菌素诱导的糖尿病的雄性long evans大鼠[4]剂量：0.1、1.0和10.0 mg/kg给药：口服；结果：链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠视网膜微循环白细胞数量显著减少。

[参考文献]

[1]. Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996;39(14):2664-2671.

[2]. Ruboxistaurin: LY 333531. Drugs R D. 2007;8(3):193-199.

[3]. Kunt T, et al. The beta-specific protein kinase C inhibitor ruboxistaurin (LY333531) suppresses glucose-induced adhesion of human monocytes to endothelial cells in vitro. J Diabetes Sci Technol. 2007 Nov;1(6):929-35.

[4]. Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.

Ruboxistaurin mesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₂N₄O₆S

[ 分子量 ]:
564.65300

[ 精确质量 ]:
564.20400

[ PSA ]:
134.74000

[ LogP ]:
4.37440

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