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KIRA-7

KIRA-7用途

KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性；在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。
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KIRA-7名称

[ CAS 号 ]:
1937235-76-1

[ 英文名 ]:
KIRA-7

KIRA-7生物活性

[ 描述 ]:

KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性；在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 110 nM (IRE1α kinase)[1]


[体外研究]

KIRA-7可抑制肺泡上皮细胞MLE12的XBP1剪接[1]。

[体内研究]

KIRA-7(5mg/kg；腹腔注射；每日14天；C57BL6小鼠)治疗结果表明,与用载体治疗的博莱霉素暴露小鼠相比,拼接XBP1和ATF4减少。同样,在博莱霉素暴露后,BiP和CHOP的mRNA水平显著升高,而用KIRA-7治疗博莱霉素暴露的小鼠降低了这些水平。KIRA-7治疗后1A1胶原和纤维连接蛋白mRNA水平均显著降低[1]。动物模型：C57BL6小鼠(12周龄),博莱霉素(1.5单位/kg)[1]剂量：5mg/kg,腹腔注射,每日一次,连续14d,结果：XBP1和ATF4剪接减少。同样,BiP和CHOP的mRNA水平也显著降低。

[参考文献]

[1]. Thamsen M, et al. Small molecule inhibition of IRE1α kinase/RNase has anti-fibrotic effects in the lung. PLoS One. 2019 Jan 9;14(1):e0209824.

KIRA-7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H23FN6O

[ 分子量 ]:
466.52

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