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LSN 3213128

LSN 3213128用途

LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
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LSN 3213128名称

[ CAS 号 ]:
1941211-99-9

[ 英文名 ]:
LSN 3213128

LSN 3213128生物活性

[ 描述 ]:

LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

[ 靶点 ]

IC50: 16 nM (AICARFT), 19 nM (AICARFT in cells)[1]


[参考文献]

[1]. Fales KR, et al. Discovery of N-(6-Fluoro-1-oxo-1,2-dihydroisoquinolin-7-yl)-5-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]thiophene-2-sulfonamide (LSN 3213128), a Potent and Selective Nonclassical Antifolate Aminoimidazole-4-carboxamide Ribonucleotide Formyltransferase (AICARFT) Inhibitor Effective at Tumor Suppression in a Cancer Xenograft Model. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9599-9616.

LSN 3213128物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H16FN3O4S2

[ 分子量 ]:
409.46

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

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