Semaxanib

(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。

一、体外活性
Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF（IC50：0.04 μM）和FGF（IC50：50 μM）诱导的有丝分裂。Semaxanib不影响C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞在体外的生长（IC50s>20 μM）。在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib对Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化具有抑制作用（IC50：1.04 μM）。Semaxanib可抑制NIH 3T3细胞中PDGF依赖性自身磷酸化（IC50：20.3 μM）。
二、体内活性
在10种测试肿瘤细胞系中，Semaxanib对其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长均有明显抑制作用，平均死亡率为2.5%。Semaxanib剂量依赖性抑制体内A375肿瘤的生长。Semaxanib（25mg/kg/day）具有较强抗血管生成活性，显著降低肿瘤微血管系统的总功能性血管密度。Semaxanib（i.p.）可抑制>85%的皮下肿瘤生长，且无可检测的毒性。

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

[参考文献]

[ 密度 ]:
1.256g/cm3

[ 沸点 ]:
481.4ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
220-222℃

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄N₂O

[ 分子量 ]:
238.28400

[ 闪点 ]:
244.9ºC

[ 精确质量 ]:
238.11100

[ PSA ]:
44.89000

[ LogP ]:
3.26220

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
2E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.683

[ 储存条件 ]:
-20℃

详细合成路线

Semaxanib上游产品

Semaxanib下游产品

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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联系人：徐经理

产品详情：(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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￥需询单/500mg ￥需询单/1g ￥18000.0/100mg ￥3100.0/100mg

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产品详情：Semaxanib

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公司名：上海创赛科技有限公司

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￥719.0/1mg

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公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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