特索芬辛

特索芬辛用途

Tesofensine(NS-2330)是一种三重单胺类再摄取抑制剂,能有效抑制神经递质多巴胺(DA；IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素(NE；IC50=1.7 nM)和血清素(5-HT；IC50=11 nM)的突触间隙中的再摄取过程,具有潜在的抗肥胖作用[1]。特索芬辛是一种中枢神经系统作用的减肥药[2]。

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特索芬辛名称

[ CAS 号 ]:
195875-84-4

[ 中文名 ]:
特索芬辛

[ 英文名 ]:
Tesofensine

[英文别名 ]:

Tesofensine

特索芬辛生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[ 靶点 ]

DA/NE/5-HT[1]

[体内研究]

特索芬辛(单剂0.1-3 mg/kg,s.c.)在DIO大鼠中诱导低吞噬。单剂特索芬辛(0.1-3 mg/kg,s.c.)在12个月内强烈且剂量依赖性地抑制DIO大鼠的食物摄入 h夜间观察期。每日服用中等剂量的特索芬辛(2.0 超过16天(mg/kg,s.c.),与溶媒处理的对照组相比,给药4天后,体重显著下降[3]。动物模型：饮食诱导肥胖(DIO)大鼠[3]剂量：0.1-3 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射)；单剂量(急性治疗)结果：抑制总食物摄入量的阈值剂量为1.0 毫克/千克。DIO大鼠总食物摄入量的ED50估计为1.3 毫克/千克。动物模型：饮食诱导肥胖(DIO)大鼠[3]剂量：2.0 mg/kg给药：每天皮下(皮下)给药超过16天(慢性治疗)。结果：在整个治疗期间,特索芬辛治疗的DIO大鼠体重的平均相对减少为8.6±1.4%。与对照组相比,溶媒的相对失重率为±1.8%。

[参考文献]

[1]. Lieuwe Appel, et al. Tesofensine, a novel triple monoamine re-uptake inhibitor with anti-obesity effects: dopamine transporter occupancy as measured by PET. Eur Neuropsychopharmacol. 2014 Feb;24(2):251-61.

[2]. Ann A Coulter, et al. Centrally Acting Agents for Obesity: Past, Present, and Future. Drugs. 2018 Jul;78(11):1113-1132.

[3]. Anne Marie D Axel, et al. Tesofensine, a novel triple monoamine reuptake inhibitor, induces appetite suppression by indirect stimulation of alpha1 adrenoceptor and dopamine D1 receptor pathways in the diet-induced obese rat.Neuropsychopharmacology. 2010 Jun;35(7):1464-76.

特索芬辛物理化学性质

[ 密度 ]:
1.161 g/cm3

[ 沸点 ]:
396.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₃Cl₂NO

[ 分子量 ]:
328.27700

[ 闪点 ]:
193.7ºC

[ 精确质量 ]:
327.11600

[ PSA ]:
12.47000

[ LogP ]:
4.53410

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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