Laniquidar

Laniquidar用途

Laniquidar(R101933)是一种非竞争性的第三代P糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50为0.51μM。Laniquidar可用于调节多药耐药性转运体[1]。Laniquidar也可用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)[2]。Laniquidar的口服生物利用度有限[3]。

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Laniquidar名称

[ CAS 号 ]:
197509-46-9

[ 英文名 ]:
Laniquidar

[英文别名 ]:

Laniquidar
Laniquidar [INN]
UNII-K3FRN4DDOY

Laniquidar生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 0.51 μM (P-glycoprotein)[1]

[参考文献]

[1]. Luurtsema G, et al. Evaluation of [11C]laniquidar as a tracer of P-glycoprotein: radiosynthesis and biodistribution in rats. Nucl Med Biol. 2009 Aug;36(6):643-9.

[2]. Ross DD. Modulation of drug resistance transporters as a strategy for treating myelodysplastic syndrome. Best Pract Res Clin Haematol. 2004 Dec;17(4):641-51.

[3]. Fox E, et al. Tariquidar (XR9576): a P-glycoprotein drug efflux pump inhibitor. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Apr;7(4):447-59.

Laniquidar物理化学性质

[ 密度 ]:
1.24g/cm3

[ 沸点 ]:
793.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₇H₃₆N₄O₃

[ 分子量 ]:
584.71

[ 闪点 ]:
433.5ºC

[ 精确质量 ]:
584.27900

[ PSA ]:
69.48000

[ LogP ]:
6.43130

[ 蒸汽压 ]:
3.83E-25mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

Laniquidar

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