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CRK12-IN-1

CRK12-IN-1用途

CRK12-IN-1是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1对布鲁氏菌和快速细胞杀伤极为有效,对刚果锥虫和间日疟原虫也同样有效(EC50分别为1.3和18 nM)[1]。
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CRK12-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1990479-14-5

[ 英文名 ]:
CRK12-IN-1

CRK12-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CRK12-IN-1是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1对布鲁氏菌和快速细胞杀伤极为有效,对刚果锥虫和间日疟原虫也同样有效(EC50分别为1.3和18 nM)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 1.3 nM (T. congolense), 18 nM (T. vivax)[1]


[体外研究]

CRK12-IN-1(化合物1)(10 mg/mL；69小时)对布氏杆菌和布氏杆菌感染的动物模型具有极强的抗药性,同时也是一种有效的康氏杆菌抑制剂(EC50分别为1.3和18 nM)[1]。

[体内研究]

CRK12-IN-1(化合物1)(50或10 mg/kg；皮下注射；每天一次,持续4天)对先天性锥虫感染的小鼠可引发无菌治疗,也具有相同的效果,但对间日疟原虫感染的小鼠更有效(30或3 mg/kg；皮下注射；每天,持续4天)[1]。CRK12-IN-1(5 mg/kg,皮下注射,相隔12小时两次,持续4天)可将感染刚果锥虫的小牛的寄生虫血症抑制到低于检测水平,但在停止治疗后,寄生虫血症很快再次出现[1]。CRK12-IN-1(10mg游离碱/kg；皮下注射；0.08-8小时)在雌性NMRI小鼠中具有74%的生物利用度,半衰期约为1小时[1]。CRK12-IN-1(5 mg游离基/kg时的静脉注射或2.5 mg游离基/kg时的静脉注射；0.25-120小时)在雄性反刍荷斯坦牛中具有中等的血液清除率和相对较短的半衰期(约1.8小时),并穿透血管系统以外的组织[1]。

[参考文献]

[1]. Smith A, et al. Repositioning of a Diaminothiazole Series Confirmed to Target the Cyclin-Dependent Kinase CRK12 for Use in the Treatment of African Animal Trypanosomiasis [published online ahead of print, 2022 Mar 18]. J Med Chem. 2022;10.1021/acs.jmedchem.1c02104.

CRK12-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H26F2N4O3S2

[ 分子量 ]:
472.57

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