3-(2-氯苯基)-2-[2-[6-[(二乙基氨基)甲基]-2-吡啶基]乙烯基]-6-氟-4(3H)喹唑啉酮

用途

CP-465022是一种具有抗惊厥活性的强效选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022在大鼠皮层神经元中以25 nM的IC50对抗Kainate诱导的反应。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
199655-36-2

[ 中文名 ]:
CP 465022盐酸盐

[ 英文名 ]:
CP465022 HCl

[英文别名 ]:

MFCD28160468

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (rat cortical neurons)[1]

[体外研究]

CP-465022 1µM持续10分钟对NMDA诱导的峰值电流几乎没有影响,但在NMDA应用过程中,在8 s时测得的电流减少了26%。在皮层和小脑颗粒神经元的原代培养中,CP-465222在10µM时抑制皮层神经元中NMDA诱导峰值电流36%,在8秒时测得电流70%[1]。CP-465022 1µM持续10分钟可抑制培养的大鼠小脑颗粒神经元中的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,8 s时测得的NMDA电流抑制率为45%,类似于在皮层神经元中观察到的情况[1]。CP-465022(100 nM-10µM)对电压钳大鼠海马中Kainate诱导的全细胞电流具有抑制作用,100 nM CP465022抑制在200s、500 nM和1µM过程中产生的Kainate电流,几乎完全抑制这一时间段(99.3%)[1]。

[参考文献]

[1]. J T Lazzaro, et al. Functional characterization of CP-465,022, a selective, noncompetitive AMPA receptor antagonist. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):143-53.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄ClFN₄O

[ 分子量 ]:
462.95

[ 精确质量 ]:
498.13900

[ PSA ]:
51.02000

[ LogP ]:
6.38740

[ 外观性状 ]:
黄色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

3-(2-氯苯基)-2-[2-[6-[(二乙基氨基)甲基]-2-吡啶基]乙烯基]-6-氟-4(3H)喹唑啉酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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