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UCL 1684 dibromide

UCL 1684 dibromide用途

UCL1684(二溴化物)是第一种纳摩尔非肽小电导钙激活钾(SK)通道阻滞剂。UCL 1684(二溴化物)由于有效的心房选择性抑制INa,可有效预防心房颤动的发生。UCL 1684(二溴化物)导致继发于复极后不应期的心房选择性ERP延长[1][2][3]。
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UCL 1684 dibromide名称

[ CAS 号 ]:
199934-16-2

[ 英文名 ]:
UCL 1684

[英文别名 ]:

UCL 1684 dibromide生物活性

[ 描述 ]:

UCL1684(二溴化物)是第一种纳摩尔非肽小电导钙激活钾(SK)通道阻滞剂。UCL 1684(二溴化物)由于有效的心房选择性抑制INa,可有效预防心房颤动的发生。UCL 1684(二溴化物)导致继发于复极后不应期的心房选择性ERP延长[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

Potassium Channel[1]


[体外研究]

ucl1684(二溴化物)(0.5μM；HEK细胞)直接产生心房选择性抑制钠通道电流(INa),并转移心脏钠通道的SS失活。UCL 1684(二溴化物)(0.5μM)诱导PRR,降低V max,增加DTE,并延长最短的S1-S1间隔[1]。

[体内研究]

UCL 1684(二溴化物)(3 mg/kg；i、 v.)将温克巴赫循环长度增加至基线值的115.0±5.1%[3]。

[参考文献]

[1]. Burashnikov A, et al. The Small Conductance Calcium-Activated Potassium Channel Inhibitors NS8593 and UCL1684 Prevent the Development of Atrial Fibrillation Through Atrial-Selective Inhibition of Sodium Channel Activity. J Cardiovasc Pharmacol. 2020;76(2):164-172.

[2]. Rosa JC, et al. Bis-quinolinium cyclophanes: 6,10-diaza-3(1,3),8(1,4)-dibenzena-1,5(1,4)- diquinolinacyclodecaphane (UCL 1684), the first nanomolar, non-peptidic blocker of the apamin-sensitive Ca(2+)-activated K+ channel. J Med Chem. 1998;41(1):2-5.

[3]. Diness JG, et al. Effects on atrial fibrillation in aged hypertensive rats by Ca(2+)-activated K(+) channel inhibition. Hypertension. 2011;57(6):1129-1135.

UCL 1684 dibromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H30F6N4O4

[ 分子量 ]:
720.66000

[ 精确质量 ]:
720.21700

[ PSA ]:
112.08000

[ LogP ]:
5.07540

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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