Triapine

Triapine用途

(E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。

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Triapine作用

体外活性：在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。体内活性：在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。

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Triapine名称

[ CAS 号 ]:
200933-27-3

[ 中文名 ]:
2-[(3-氨基-2-吡啶基)亚甲基]肼基硫代甲酰胺

[ 英文名 ]:
Triapine

[英文别名 ]:

Triapine

Triapine生物活性

[ 描述 ]:

(E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[体外研究]

3-AP对L1210、L1210/HUr细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为1.3、1.6µM[1]。3-AP(5、10、15、20、30 mg/kg；腹腔注射；每天两次,连续六天)在使用每种剂量和长期存活者中观察到寿命显著增加[1]。

[参考文献]

[1]. Finch RA, et al. Triapine (3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone; 3-AP): an inhibitor of ribonucleotide reductase with antineoplastic activity. Adv Enzyme Regul. 1999;39:3-12.

[2]. Enyedy ÉA ,et al. Complex formation and cytotoxicity of Triapine derivatives: a comparative solution study on the effect of the chalcogen atom and NH-methylation. Dalton Trans. 2020 Dec 8;49(46):16887-16902.

Triapine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46

[ 沸点 ]:
436.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₇H₉N₅S

[ 分子量 ]:
195.245

[ 闪点 ]:
217.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
195.057861

[ PSA ]:
125.95000

[ LogP ]:
0.98

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.720

[ 储存条件 ]:
-20℃