204326-43-2_CAS号:204326-43-2_4H-8-溴-1,2,4-噁二唑(3,4-d)苯并(b)(1,4)噁嗪-1-酮

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

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[ 描述 ]:

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

[ 靶点 ]

IC50: 30 nM (soluble Guanylyl Cyclase sGC)[1]

[体外研究]

与有载体生长的细胞相比,NS-2028(10μm；24小时)抑制25%的细胞数[2]。NS-2028(10μm；30分钟)通过抑制p38-MAPK激活来减弱VEGF诱导的EC迁移[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：huvec细胞浓度：10μm孵育时间：24小时结果：培养中细胞数量减少。Western blot分析[2]细胞系：huvec细胞浓度：10μm孵育时间：30分钟结果：VEGF减弱增强p38磷酸化。

[体内研究]

NS-2028(口服；1 g/l；8天)对血管内皮生长因子颗粒植入物的反应显示无血管兔角膜中新血管形成显著减少[2]。动物模型：兔[2]剂量：1g/L给药：口服；1g/L；8天结果：抑制血管内皮生长因子诱导的体内血管生成。

[参考文献]

[1]. Olesen SP, et al. Characterization of NS 2028 as a specific inhibitor of soluble guanylyl cyclase. Br J Pharmacol. 1998 Jan;123(2):299-309.

[2]. Morbidelli L, et al. The soluble guanylyl cyclase inhibitor NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Mar;298(3):R824-32.

[ 密度 ]:
2.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
353.8±52.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
161-162ºC

[ 分子式 ]:
C₉H₅BrN₂O₃

[ 分子量 ]:
269.052

[ 闪点 ]:
167.8±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
267.948334

[ PSA ]:
57.26000

[ LogP ]:
0.27

[ 外观性状 ]:
一种结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.778

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

详细MSDS(安全技术说明书)

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Contribution of nitric oxide-dependent guanylate cyclase and reactive oxygen species signaling pathways to desensitization of μ-opioid receptors in the rat locus coeruleus.

Neuropharmacology 99 , 422-31, (2015)

Nitric oxide (NO) is involved in desensitization of μ-opioid receptors (MOR). We used extracellular recordings in vitro to unmask the NO-dependent pathways involved in MOR desensitization in the rat l...

Characterization of NS 2028 as a specific inhibitor of soluble guanylyl cyclase.

Br. J. Pharmacol. 123 , 299-309, (1998)

1 The haeme-containing soluble guanylyl cyclase (alpha1beta1-heterodimer) is a major intracellular receptor and effector for nitric oxide (NO) and carbon monoxide (CO) and mediates many of their biolo...

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