EGFR-IN-50

EGFR-IN-50用途

EGFR-IN-50(化合物9h)是一种有效的EGFR抑制剂,可抑制L858R耐药突变(TEL-EGFR-L858R-BaF3:GI50=8 nM,TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3:GI50=6.03μM)。EGFR-IN-50对癌细胞具有抗增殖活性[1]。
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EGFR-IN-50名称

[ CAS 号 ]:
2044508-48-5

[ 英文名 ]:
EGFR-IN-50

EGFR-IN-50生物活性

[ 描述 ]:

EGFR-IN-50(化合物9h)是一种有效的EGFR抑制剂,可抑制L858R耐药突变(TEL-EGFR-L858R-BaF3:GI50=8 nM,TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3:GI50=6.03μM)。EGFR-IN-50对癌细胞具有抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

与其他肿瘤细胞相比,EGFR-IN-50(0-10μM；72小时)选择性抑制NSCLC细胞系H3255(表达EGFR-L858R)[1]。EGFR-IN-50(1-10μM；72小时)诱导细胞周期阻滞在G0-G1期[1]。EGFR-IN-50(0.039-10μM；4 h)抑制H3255细胞中EGFR的磷酸化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：A549、H3255、HepG2、MCF-7、HT-29和A431细胞浓度：0-10μM培养时间：72小时结果：A549和H3255细胞的GI50值分别大于10和0.7873μM。HepG2、MCF-7、HT-29和A431细胞的IC50值分别为>10、7.309、>10和6.703μM。细胞周期分析[1]细胞株：H3255细胞浓度：1、5和10μM培养时间：72小时结果：H3255G0-G1期细胞百分比从60.32%增加到88.61%。Western Blot分析[1]细胞株：H3255细胞浓度：0.039、0.15、0.62、2.5和10μM培养时间：4小时结果：以剂量依赖性方式抑制了H3255中EGFR的磷酸化。

[参考文献]

[1]. You-Guang Zheng, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-aniline quinazoline derivatives conjugated with hydrogen sulfide (H2S) donors as potent EGFR inhibitors against L858R resistance mutation. Eur J Med Chem. 2020 Sep 15;202:112522.

EGFR-IN-50物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H26BrN3O4S2

[ 分子量 ]:
564.51

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