Seclidemstat mesylate

Seclidemstat mesylate用途

甲磺酸Seclidemstat(SP-2577)是一种有效的非竞争性可逆KDM1A(LSD1)抑制剂(Ki=31nm,IC50=13nm)。甲磺酸西格列达促进开关/蔗糖不发酵(SWI/SNF)复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒DNA复制和晚期基因表达。甲磺酸Seclidemstat可用于尤文肉瘤的研究[1][2]。

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Seclidemstat mesylate名称

[ CAS 号 ]:
2044953-70-8

[ 英文名 ]:
Seclidemstat mesylate

Seclidemstat mesylate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

Ki: 31 nM (LSD1)[1] IC50: 13 nM (LSD1)[1]

[体外研究]

甲磺酸Seclidemstat(72小时)抑制SWI/SNF突变依赖性肿瘤细胞增殖,IC50范围为0.013至2.819μM(COV434、BIN67、SCCOHT-1、TOV21G、SKOV3、A427、H522、A549、H1299、G401、G402、HCC15细胞)[2]。甲磺酸Seclidemstat(72小时)促进SCCOHT细胞系(SCCOHT-1、BIN67和COV434细胞)中内源性逆转录病毒(ERVs)的表达和IFNβ途径的激活[2]。甲磺酸Seclidemstat(3μM)促进SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7细胞系中PD-L1的表达[2]。

[参考文献]

[1]. Dai XJ, et al. Reversible Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors: A Promising Wrench to Impair LSD1 [published correction appears in J Med Chem. 2021 May 13;64(9):6410-6411]. J Med Chem. 2021;64(5):2466-2488.

[2]. Soldi R, et al. The novel reversible LSD1 inhibitor SP-2577 promotes anti-tumor immunity in SWItch/Sucrose-NonFermentable (SWI/SNF) complex mutated ovarian cancer. PLoS One. 2020;15(7):e0235705. Published 2020 Jul 10.

Seclidemstat mesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₇ClN₄O₇S₂

[ 分子量 ]:
547.04

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Seclidemstat mesylate

Seclidemstat mesylate用途

Seclidemstat mesylate名称

Seclidemstat mesylate生物活性

Seclidemstat mesylate物理化学性质

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