Larotinib mesylate hydrate

Larotinib mesylate hydrate用途

甲磺酸拉罗替尼水合物是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
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Larotinib mesylate hydrate名称

[ CAS 号 ]:
2097129-93-4

[ 英文名 ]:
Larotinib mesylate hydrate

Larotinib mesylate hydrate生物活性

[ 描述 ]:

甲磺酸拉罗替尼水合物是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

EGFRL861Q:0.423 nM (IC50)

EGFRL858R:0.563 nM (IC50)

EGFR (WT):0.611 nM (IC50)

EGFRT790M:45.2 nM (IC50)

HER4:84 nM (IC50)

BLK:102 nM (IC50)

IRAK-1:167 nM (IC50)

BTK:196 nM (IC50)

HER2:253 nM (IC50)


[体内研究]

每日给 甲磺酸拉罗替尼水合物后,标准偏差大鼠无不良反应水平 (NOAEL)为 10mg/kg,比格犬最低不良反应水平 (泥鳅)为 5毫克/千克最大耐受剂量 (MTD)在 标准偏差大鼠和比格犬中分别为 20和 25毫克/千克[1]甲磺酸拉罗替尼水合物显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果,在肿瘤小鼠模型中,18毫克/千克肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]。

[参考文献]

[1]. Liu J, et al. Phase I Trial to Evaluate the Tolerance, Pharmacokinetics and Efficacy of the Broad-Spectrum ErbB Family Inhibitor Larotinib Mesylate in Patients With Advanced Solid Tumors. Front Pharmacol. 2021 Feb 18;12:636324.  

Larotinib mesylate hydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H36ClFN4O11S2

[ 分子量 ]:
699.17

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