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LY377604

LY377604用途

LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂,其 EC50 值为 2.4 nM,同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
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LY377604名称

[ CAS 号 ]:
204592-94-9

[ 英文名 ]:
LY377604

[英文别名 ]:

LY377604生物活性

[ 描述 ]:

LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂,其 EC50 值为 2.4 nM,同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 2.4 nM (human β3-adrenergic receptor)[1] β1-adrenergic receptor, β2-adrenergic receptor[1]


[体外研究]

LY377604是一种人β3-肾上腺素能受体激动剂,EC50为2.4nm,同时也是β1-和β2-肾上腺素能受体拮抗剂。LY377604引起环磷酸腺苷(cAMP)水平的最大增加,但不刺激转染人β1肾上腺素能受体或人β2肾上腺素能受体的CHO细胞中cAMP的积累[1]。

[体内研究]

喂饲高热量饮食的雄性Long-Evans大鼠给予LY377604可刺激脂质利用。这是观察到的呼吸商下降,并持续约4小时,然后返回到从车辆治疗大鼠的测量[1]。

[参考文献]

[1]. Jesudason CD, et al. Combination of a Beta adrenoceptor modulator and a norepinephrine-serotonin uptake inhibitor for the treatment of obesity. ACS Med Chem Lett. 2011 May 23;2(8):583-6.

LY377604物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H32N4O4

[ 分子量 ]:
524.61000

[ 精确质量 ]:
524.24200

[ PSA ]:
123.48000

[ LogP ]:
6.23300

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