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BMS-986224

BMS-986224用途

BMS-986224是一种有效、选择性和口服生物利用的APJ受体激动剂(Kd=0.3nm)。BMS-986224表现出与(Pyr1)apelin-13类似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224具有研究心力衰竭的潜力[1]。
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BMS-986224名称

[ CAS 号 ]:
2055200-88-7

[ 英文名 ]:
BMS-986224

BMS-986224生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986224是一种有效、选择性和口服生物利用的APJ受体激动剂(Kd=0.3nm)。BMS-986224表现出与(Pyr1)apelin-13类似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224具有研究心力衰竭的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 抗感染 >> HIV

[ 靶点 ]

Kd: 0.3 nM (APJ receptor)


[体外研究]

BMS-986224完全抑制forskolin介导的cAMP生成,人APJ的EC50为0.02 nM。BMS-986224(0-100 nM)完全刺激中国仓鼠卵巢-K1或HEK293 ZF细胞中的β-阻遏蛋白募集、ERK磷酸化和APJ内化[1]。BMS-986224是一种有效的选择性APJ受体激动剂,与(Pyr1)apelin-13具有相似的信号传导模式[1]。

[体内研究]

在RHR模型中,BMS-986224(0.192 mg/kg或3 mg/kg；SC输注；每日；)将卒中量和心输出量增加到健康动物的水平,但没有预防心肌肥厚和纤维化,其作用与依那普利不同[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(肾性高血压大鼠模型)[1]剂量：0.192mg/kg或3mg/kg给药：SC输注；每日的术前3天开始,术后持续7天结果：在低剂量和高密度条件下,10天输注期间达到的稳态血浆浓度分别为102和2686 nmol/L。低剂量时,BMS-986224增加SV和CO,而不影响其他测量参数,包括测量的舒张参数、心脏纤维化和RHR心脏重量。

[参考文献]

[1]. Gargalovic P, et al. In Vitro and In Vivo Evaluation of a Small-Molecule APJ (Apelin Receptor) Agonist, BMS-986224, as a Potential Treatment for Heart Failure. Circ Heart Fail. 2021;14(3):e007351.

BMS-986224物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H23ClN4O6

[ 分子量 ]:
498.92

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