SERT-IN-2

SERT-IN-2用途

SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。
点击显示

SERT-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2055228-33-4

[ 英文名 ]:
SERT-IN-2

SERT-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 0.58 nM (SERT)[1]


[体内研究]

血清IN-2(DH4)(2.5 mg/kg,5 mg/kg；口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠[1]。 血清IN-2(10mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 标准差大鼠的血脑屏障[1]。 血清IN-2(1-10 mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取,并有效拮抗大鼠下丘脑中 对氯安非他明(PCA)诱导的 5-羟色胺的消耗[1]。 血清IN-2(1-10 mg/kg；静脉注射; 试验前给药 3.次) 对大鼠有抗抑郁作用,并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST)的不动次数[1]。 药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUC(0-t)(ng·h/mL)T1/2(h)Vss(L/kg)Cl(L/h/kg)F(%)大鼠IV 1 193 1340 7.53 6.41 11.6/PO 2.5 180 2790 7.28//83.28狗IV 1 520 2820 4.39 3.4 5.14/PO 5 794 7540 16.4//53.5

[参考文献]

[1]. Wang ZZ, et al. Deciphering Nonbioavailable Substructures Improves the Bioavailability of Antidepressants by Serotonin Transporter. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):371-383.  

SERT-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H24F2N6

[ 分子量 ]:
458.51

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[SERT-IN-2]化源网提供SERT-IN-2CAS号2055228-33-4，SERT-IN-2MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SERT-IN-2上化源网，专业又轻松。>>电脑版：SERT-IN-2

标题：【SERT-IN-2】SERT-IN-2 CAS号:2055228-33-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2055228-33-4_1734367.html