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Integrin-IN-2

Integrin-IN-2用途

Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
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Integrin-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2378617-67-3

[ 英文名 ]:
Integrin-IN-2

Integrin-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[ 靶点 ]

pIC50: 7.8 (αvβ6), 8.4 (αvβ3), 8.4 (αvβ5) and 7.4 (αvβ8)[1]


[体内研究]

CD大鼠的体内药代动力学研究表明,外消旋整合素-In-2(化合物39)具有8 mL/(min-kg)的低血浆清除率,0.5 L/kg的低至中等分布容积,中等半衰期为1.8小时,非常高的生物利用度为98%[1]。

[参考文献]

[1]. Anderson NA, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Pan αv Integrin Inhibitor for Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2019 Oct 10;62(19):8796-8808.

Integrin-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H30N4O3

[ 分子量 ]:
458.55

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区域：上海市普陀区

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