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NTP42

NTP42用途

NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。

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NTP42名称

[ CAS 号 ]:
2055599-51-2

[ 英文名 ]:
NTP42

NTP42生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

TXA2

[体内研究]

NTP42(0.25mg/kg BID)对野百合碱(MCT)诱导的多环芳烃大鼠模型(MCT后24小时内开始28天药物治疗)的血流动力学评价有一定的作用。NTP42可降低MCT诱导的肺动脉高压,包括平均肺动脉压(mPAP)和右室收缩压(RSVP)。此外,NTP42优于西地那非和SeleXIPAG,能显著降低MCT治疗动物的肺血管重塑、炎性肥大细胞浸润和纤维化(2)。动物模型：雄性Wistar-Kyoto大鼠[2]剂量：0.25mg/kg BID给药：MCT后24小时内开始给药28天(60mg/kg)。结果：降低MCT诱导的PAH,包括mPAP和RSVP。

[参考文献]

[1]. B. Therese KINSELLA, et al. Thromboxane receptor antagonists. WO2016203314A1.

[2]. Eamon Mulvaney, et al. NTP42, a novel antagonist of the thromboxane receptor, attenuates experimentally induced pulmonary arterial hypertension.

NTP42物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₃F₂N₃O₅S

[ 分子量 ]:
515.53

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

NTP42

NTP42用途

NTP42名称

NTP42生物活性

NTP42物理化学性质

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