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THZ-P1-2

THZ-P1-2用途

THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
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THZ-P1-2名称

[ CAS 号 ]:
2058075-45-7

[ 英文名 ]:
THZ-P1-2

THZ-P1-2生物活性

[ 描述 ]:

THZ-P1-2 是一种有效选择性的 PI5P4K 抑制剂。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

THZ-P1-2(0.2-11.4μM)在0.7μM浓度下对PI5P4Kα和PI5P4Kγ抑制PI-4,5-P2的形成约75%,对PI5P4Kβ抑制约50%。THZ-P1-2(10-100000纳米；72小时)在所有6个AML/all细胞系中显示出适度的抗增殖活性,IC50值在低微极范围内[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：THP1,SEMK2,OCI/AML-2,HL60,SKM1,NOMO1细胞浓度：10-100000 nM孵育时间：72小时结果：6株AML/all细胞均显示抗增殖活性,IC50值在0.87~3.95μM之间。

[参考文献]

[1]. Sivakumaren SC, et al. Targeting the PI5P4K Lipid Kinase Family in Cancer Using Covalent Inhibitors. Cell Chem Biol. 2020;27(5):525‐537.e6.

THZ-P1-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H29N7O2

[ 分子量 ]:
531.61

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