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GLL398

GLL398用途

GLL398是一种口服活性选择性雌激素受体降解剂(SERD),与雌激素受体竞争性结合,IC50值为1.14 nM。GLL398对具有Y537S点突变(IC50=29.5nM)的内质网表现出强烈的剂量依赖性结合谱。GLL398在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长[1]。

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GLL398名称

[ CAS 号 ]:
2077980-80-2

[ 英文名 ]:
GLL398

GLL398生物活性

[ 描述 ]:

GLL398是一种口服活性选择性雌激素受体降解剂(SERD),与雌激素受体竞争性结合,IC50值为1.14 nM。GLL398对具有Y537S点突变(IC50=29.5nM)的内质网表现出强烈的剂量依赖性结合谱。GLL398在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

GLL398是一种硼改性GW5638类似物[1]。

[参考文献]

[1]. Guo S, et al. GLL398, an oral selective estrogen receptor degrader (SERD), blocks tumor growth in xenograft breast cancer models. Breast Cancer Res Treat. 2020;180(2):359-368.

GLL398物理化学性质

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