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EZH2-IN-4

EZH2-IN-4用途

EZH2-IN-4是一种口服活性、有效的EZH2抑制剂,其IC50分别为0.923 nM和2.65 nM,可对抗野生型(WT)5-成员(5-聚体)EZH2和突变型5-聚体EZH2。EZH2-IN-4具有抗癌活性[1]。
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EZH2-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2088132-99-2

[ 英文名 ]:
EZH2-IN-4

EZH2-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

EZH2-IN-4是一种口服活性、有效的EZH2抑制剂,其IC50分别为0.923 nM和2.65 nM,可对抗野生型(WT)5-成员(5-聚体)EZH2和突变型5-聚体EZH2。EZH2-IN-4具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

WT 5-mer EZH2:0.923 nM (IC50)

mut 5-mer EZH2:2.65 nM (IC50)


[体外研究]

EZH2-IN-4(例38)显示Karpas-422(EZH2 Y641N)细胞中0.00973 nM的细胞H3K27me3 IC50[1]。EZH2-IN-4在Kj«pas-422细胞板中显示10.1 nM的IC50[1]。EZH2-IN-4抑制卵巢癌细胞系(COV-434、TOV-21G、TOV-112D、A2780、Caov-3、OVCAR3；IC50s=0.02-8.6μM)的增殖,对SKOV3、HeyA8、HEC59细胞(IC50>20μM)无影响[1]。

[体内研究]

EZH2-IN-4(例38；口服灌胃；15 mpk；BID)导致Karpas-422异种移植模型中73%的肿瘤甲基化抑制[1]。EZH2-IN-4(po；50 mpk；每天两次；预处理5天；然后与吉西他滨联合顺铂至少再给药23天)显著抑制A2780异种移植模型中的A2780肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Esteban DOMINGUEZ, et al. Inhibitors of ezh2. WO2017035060A1.

EZH2-IN-4物理化学性质

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