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Rintodestrant

Rintodestrant用途

Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。

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Rintodestrant名称

[ CAS 号 ]:
2088518-51-6

[ 英文名 ]:
Rintodestrant

Rintodestrant生物活性

[ 描述 ]:

Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[体外研究]

Rintodestrant(G1T48)是雌激素介导的ER阳性乳腺癌细胞转录和增殖的有效抑制剂,类似于纯抗雌激素富维司坦[1]。Rintodestrant(G1T48)选择性抑制内质网阳性但内质网阴性乳腺癌细胞的生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF7细胞。浓度：1pm-1μM,孵育时间：18h。结果：下调乳腺癌细胞雌激素受体。显著抑制雌激素介导的MCF7细胞生长,与富维司坦相比,显示出约三倍的效力。不影响MCF7乳腺癌细胞的凋亡。

[体内研究]

Rintodestrant(G1T48、30或100 mg/kg)抑制内分泌抵抗乳腺癌模型中的雌激素信号[1]。动物模型：MCF7异种移植瘤[1]。剂量：30或100毫克/千克。给药：每天下午三点,连续28天。结果：对TamR肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。

[参考文献]

[1]. Kaitlyn J Andreano, et al. G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. Breast Cancer Res Treat. 2020 Apr;180(3):635-646.

Rintodestrant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₁₉FO₅S

[ 分子量 ]:
462.49

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