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EPZ020411 dihydrochloride

EPZ020411 dihydrochloride用途

EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6抑制剂,IC50为10 nM,选择性比PRMT1/8高10倍和20倍,比其他组蛋白甲基转移酶(PRMT3/4/5/7)高>100倍；剂量依赖性降低H3R2甲基化A375细胞系,IC50为0.637 uM,对PRMT6表达水平无影响；在大鼠皮下给药后表现出良好的生物利用度,使其成为潜在的体内靶标验证研究的合适工具。
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EPZ020411 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2095432-47-4

[ 英文名 ]:
EPZ020411 dihydrochloride

EPZ020411 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6抑制剂,IC50为10 nM,选择性比PRMT1/8高10倍和20倍,比其他组蛋白甲基转移酶(PRMT3/4/5/7)高>100倍；剂量依赖性降低H3R2甲基化A375细胞系,IC50为0.637 uM,对PRMT6表达水平无影响；在大鼠皮下给药后表现出良好的生物利用度,使其成为潜在的体内靶标验证研究的合适工具。

[参考文献]

References 1. Mitchell LH, et al. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-9. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)

EPZ020411 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H40Cl2N4O3

[ 分子量 ]:
515.52

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