A2764 dihydrochloride

A2764 dihydrochloride用途

A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。

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A2764 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
861038-72-4

[ 中文名 ]:
2-((5-氯喹啉-8-基)氧基)-N,N-二乙基乙胺二盐酸盐

[ 英文名 ]:
A2764 dihydrochloride

[英文别名 ]:

MFCD32667019

A2764 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 6.8 μM (activated mTRESK channel)[1]

[体外研究]

A2764(100μM)对表达mTRESK的卵母细胞的背景K+电流抑制42.8±11.5%。A2764(100μM)显示在离子霉素激活的mTRESK电流中,激活通道的IC50对激活通道的抑制作用增强,随后应用A2764强烈抑制电流(77.8±3.5%)[1]。A2764(100μM)在静息状态和激活状态下分别抑制TRESK电流42.8±11.5%和77.8±3.5%[1]。

[参考文献]

[1]. Lengyel M, et al. Chemically Modified Derivatives of the Activator Compound Cloxyquin Exert Inhibitory Effect on TRESK (K2P18.1) Background Potassium Channel.Mol Pharmacol. 2019 Jun;95(6):652-660.

A2764 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₁Cl₃N₂O

[ 分子量 ]:
351.70

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体保存

A2764 dihydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi