GSK269962A hydrochloride

GSK269962A hydrochloride用途

GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。

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GSK269962A hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2095432-71-4

[ 中文名 ]:
GSK269962盐酸盐

[ 英文名 ]:
GSK269962 HCl

GSK269962A hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

ROCK1:1.6 nM (IC50)

ROCK2:4 nM (IC50)

RSK1:132 nM (IC50)

MSK1:49 nM (IC50)

AKT1:955 nM (IC50)

AKT2:1350 nM (IC50)

AKT3:1510 nM (IC50)

CDK2:3500 nM (IC50)

GSK3α:1260 nM (IC50)

[体外研究]

GSK269962A对重组人ROCK1的IC50为1.6nm。GSK269962A对一组丝氨酸/苏氨酸激酶具有30倍以上的选择性[1]。GSK269962A诱导预狭窄大鼠主动脉血管舒张,IC50为35nm[1]。

[体内研究]

GSK269962A是一种有效的降压药。GSK269962A(0.3、1和3 mg/kg；经口灌胃)诱导自发性高血压大鼠(SHR)血压的剂量依赖性降低。血压的下降是急性的和实质性的[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(350-400g)[1]剂量：0.3、1、3mg/kg给药：灌胃；12h结果：诱导血压呈剂量依赖性降低。

[参考文献]

[1]. Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98.

GSK269962A hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁ClN₈O₅

[ 分子量 ]:
607.06

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

GSK269962A hydrochloride

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