奥伐西单抗

Olinvacimab(TTAC-0001)是一种全人抗VEGFR2单克隆抗体。Olinvacimab抑制VEGF与KDR结合,Kd值为0.23nM。奥林伐单抗具有抗血管生成活性。Olinvacimab可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌症的研究[1]。

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

奥林伐单抗(0-1000 nM)抑制 血管内皮生长因子与其受体 KDR公司的结合,千克值为 0.23纳米[1]奥林伐单抗抑制 VEGF-165,VEGF-C和 蔬菜-D与 蔬菜-2的结合,IC50型分别为 8.7,6.3 和 7.0纳米[1]奥林伐单抗(0.5-30μg/mL；30分钟)抑制 蔬菜-2/KDR和 ERK公司的磷酸化[1]。 奥林伐单抗(1,15,20 mg/mL；30分钟)抑制 血管内皮生长因子诱导的人脐静脉内皮细胞增殖[1]。 奥林伐单抗(20 mg/mL；30分钟)抑制 血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞迁移[1]。 奥林伐单抗(5,10,20μg；20小时)剂量依赖性的抑制血管形成并干扰管状结构[1]。 奥林伐单抗(1和 20μg6天)抑制 人血管内皮生长因子165诱导的大鼠主动脉环血管发芽[1]。 蛋白质印迹分析[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVEC)系浓度：0.5、1、5、10、20和30μg/mL培养时间：30分钟结果：抑制VEGF诱导的HUVEC中VEGFR-2和ERK(下游信号分子)的磷酸化。

奥林伐单抗(100 ng皮下注射,1.次) 抑制体内血管生成[1]。 动物模型：Matrigel植入裸鼠模型[1]剂量：100 ng给药：皮下注射；100 ng,一次结果：抑制hVEGF165诱导的新生血管形成。

[1]. Lee WS, et al. TTAC-0001, a human monoclonal antibody targeting VEGFR-2/KDR, blocks tumor angiogenesis. MAbs. 2015;7(5):957-68.