贝弗西单抗

贝弗西单抗用途

贝福韦单抗(BAY 1093884)是一种能够与组织因子途径抑制剂(TFPI)结合的全人单克隆IgG2抗体。贝福韦单抗可用于血友病A/B研究[1]。
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贝弗西单抗名称

[ CAS 号 ]:
2156634-62-5

[ 中文名 ]:
贝弗西单抗

[ 英文名 ]:
Befovacimab

贝弗西单抗生物活性

[ 描述 ]:

贝福韦单抗(BAY 1093884)是一种能够与组织因子途径抑制剂(TFPI)结合的全人单克隆IgG2抗体。贝福韦单抗可用于血友病A/B研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶

[体外研究]

贝福韦单抗通过 K1级和 K2级结构域以高亲和力 (<10 pM)结合人 TFPI抑制其与 FXa公司和 FVIIa公司的相互作用,从而恢复它们的活性[1]。

[体内研究]

在猴血浆中,贝福韦单抗对游离 TFPI和稀释的凝血酶原时间 (dPT)的 国际50分别为 4.65毫摩尔和 6.19 nM[1]贝福韦单抗(5和 20mg/kg静脉和皮下给药)剂量依赖性降低体内雌性食蟹猴的 TFPI浓度和凝血时间[1]。

[参考文献]

[1]. Maria Elisa Mancuso, et al. Befovacimab, an anti-tissue factor pathway inhibitor antibody: Early termination of the multiple-dose, dose-escalating Phase 2 study due to thrombosis. Haemophilia. 2022 Sep;28(5):702-712.  

[2]. Jian-Ming Gu, et al. Mechanistic Modeling of the Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Relationship of Tissue Factor Pathway Inhibitor-Neutralizing Antibody (BAY 1093884) in Cynomolgus Monkeys. AAPS J. 2017 Jul;19(4):1186-1195.  

贝弗西单抗物理化学性质

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