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S-甲基-L巯基瓜氨酸,二盐酸盐

S-甲基-L巯基瓜氨酸,二盐酸盐用途

S-MTC (S-Methyl-L-thiocitrulline) dihydrochloride 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。

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S-甲基-L巯基瓜氨酸,二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
209589-59-3

[ 中文名 ]:
S-甲基-L-硫代瓜氨酸二盐酸盐

[ 英文名 ]:
S-methyl-L-Thiocitrulline hydrochloride

[英文别名 ]:

S-MTC dihydrochloride

S-甲基-L巯基瓜氨酸,二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

S-MTC (S-Methyl-L-thiocitrulline) dihydrochloride 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NOS[1]

[体外研究]

S-MTC二盐酸盐(10或100？μM)在缺乏Aβ1-42的情况下减少细胞NO的释放。100？μM,S-MTC二盐酸盐降低细胞活力。与对照组(无NOS抑制剂暴露；19.6±1.2？μM)相比,S-MTC二盐酸盐(100？μM。与Aβ1-42单独治疗(38.3±2.7？μM)相比,在Aβ1-41？h时间点。S-MTC二盐酸盐(100？μM)浓度可降低MTT(对照组的87±1%)和NR(分别为对照组的80±1%)水平。S-MTC二盐酸盐(100？μM)和Aβ1-42联合给药可显著逆转Aβ1-41单独给药的效果(对照组为72±2%,对照组为61±2%)[1]。

[体内研究]

二盐酸盐(S-甲基-L-硫代瓜氨酸)是一种选择性神经元NOS抑制剂。在用S-MTC二盐酸盐(i.c.v.)预处理后,HBO2诱导的镇痛感受被显著拮抗。在实验2中,不同组的小鼠在HBO2治疗前15-30分钟用盐酸纳曲酮(NTX)(3.0 mg/kg,i.p.)、L-NAME(1.0μg/小鼠,i.c.v.)、S-MTC二盐酸盐(1.0μg/m小鼠,i.c.v.)或N5-(1-亚氨基乙基)-L-鸟氨酸(L-NIO)(3.0 g/kg,S.c.)预处理。在HBO2治疗后90分钟评估的镇痛作用被NTX和L-NAME完全消除,三分之二被S-MTC二盐酸盐拮抗,并且基本上不受L-NIO的影响(F=25.57,p<0.0001)[2]。在0.3 mg/kg的剂量下,S-MTC二盐酸盐(SMTC)导致平均血压(BP)升高。在1.0、3.0和10 mg/kg的剂量下,S-MTC二盐酸盐会导致心率下降、血压升高和三个血管床的血管收缩[3]。

[参考文献]

[1]. Law A, et al. Neuroprotective and neurorescuing effects of isoform-specific nitric oxide synthase inhibitors, nitric oxide scavenger, and antioxidant against beta-amyloid toxicity. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(7):1114-24.

[2]. Zelinski LM, et al. A prolonged nitric oxide-dependent, opioid-mediated antinociceptive effect of hyperbaric oxygenin mice. J Pain. 2009 Feb;10(2):167-72.

[3]. Wakefield ID, et al. Comparative regional haemodynamic effects of the nitric oxide synthase inhibitors, S-methyl-L-thiocitrulline and L-NAME, in conscious rats. Br J Pharmacol. 2003 Jul;139(6):1235-43.

S-甲基-L巯基瓜氨酸,二盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.35g/cm3

[ 沸点 ]:
405ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₇H₁₇Cl₂N₃O₂S

[ 分子量 ]:
278.20

[ 闪点 ]:
198.7ºC

[ 精确质量 ]:
277.041840

[ PSA ]:
127.00000

[ LogP ]:
2.86080

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

S-甲基-L巯基瓜氨酸,二盐酸盐安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 海关编码 ]:
2930909090

S-甲基-L巯基瓜氨酸,二盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%