I-138

I-138用途

I-138是一种在结构上与ML323(HY-17543)相关的口服活性化合物。I-138和ML-323是USP1-UAF1的有效可逆抑制剂。I-138显示出与泛素的协同结合以及与ML323的互斥结合。I-138诱导MDA-MB-436细胞中FANCD2和PCNA的单泛素化,增加HAP-1 USP1 WT细胞中PCNA和FANCD2的单泛素化。I-138可消融细胞中的USP1自分泌[1]。
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I-138名称

[ CAS 号 ]:
2098211-50-6

[ 英文名 ]:
I-138

I-138生物活性

[ 描述 ]:

I-138是一种在结构上与ML323(HY-17543)相关的口服活性化合物。I-138和ML-323是USP1-UAF1的有效可逆抑制剂。I-138显示出与泛素的协同结合以及与ML323的互斥结合。I-138诱导MDA-MB-436细胞中FANCD2和PCNA的单泛素化,增加HAP-1 USP1 WT细胞中PCNA和FANCD2的单泛素化。I-138可消融细胞中的USP1自分泌[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

[参考文献]

[1]. Simoneau A, et al. Ubiquitinated PCNA Drives USP1 Synthetic Lethality in Cancer. Mol Cancer Ther. 2023 Feb 1;22(2):215-226.  

I-138物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H23F3N6O

[ 分子量 ]:
492.50

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