MPro Inhibitor 11a

MPro Inhibitor 11a用途

Bofutrelvir(FB2001)是SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro抑制剂,IC50值为53 nM,EC50值为0.53μM。Bofutrelvir对几种当前SARS-CoV-2变体表现出强大的抗病毒效果,EC50值为0.26-0.42μM。Bofutrelvir与Remdesivir(HY-104077)组合时具有附加抗病毒作用[1][2]。

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MPro Inhibitor 11a名称

[ CAS 号 ]:
2103278-86-8

[ 英文名 ]:
MPro Inhibitor 11a

[英文别名 ]:

MPro Inhibitor 11a

MPro Inhibitor 11a生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[ 靶点 ]

IC50: 53 nM (Mpro)[1]

[体外研究]

Bofutrelvir(24小时)显示出对SARS-CoV-2及其变体的体外活性,SARS-CoV-2、SARS-CoV-1(Alpha)、SARS-CoV-2(Beta)、SARS-CoV-2(Delta)和SARS-Co-2(Omicron)的EC50值分别为0.42、0.39、0.28、0.27和0.26μM[2]。即使在EC50值的剂量下,Bofutrelvir也能在存在人血清(1.1-2.4μM)的情况下抑制vero E6细胞中SARS-CoV-2的复制[2]。当与瑞德西韦联合治疗时,博韦韦在体外对SARS-CoV-2表现出加性作用[2]。

[体内研究]

博韦韦(100和200 mg/kg；第0天每天腹腔注射一次,第1天、第2天和第3天每天两次,连续4天)在体内有效对抗SARS-CoV-2 delta变异株感染[2]。动物模型：SARS-CoV-2 delta变异感染的K18-hACE2小鼠[2]剂量：100和200 mg/kg给药：腹膜内注射；100和200 mg/kg,第0天每天一次,第1、2和3天每天两次,连续4天。有效降低肺部病毒载量。剂量依赖性地显示出针对SARS-CoV-2 Delta变体的抗病毒活性,并显著降低了小鼠肺和脑中的病毒载量。

[参考文献]

[1]. Ullrich S, Nitsche C. The SARS-CoV-2 main protease as drug target. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Sep 1;30(17):127377.

[2]. Shang W, et al. In vitro and in vivo evaluation of the main protease inhibitor FB2001 against SARS-CoV-2. Antiviral Res. 2022 Dec;208:105450.

MPro Inhibitor 11a物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
836.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₂N₄O₄

[ 分子量 ]:
452.546

[ 闪点 ]:
459.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
452.242371

[ LogP ]:
2.70

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.592

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