Velpatasvir-d7(GS-5816-d7)是氘标记的Velpatasvir。Velpatasvir(GS-5816)是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂,具有抗基因型1(GT1)到GT6 HCV复制子的活性。Velpatasvir也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为2.16μM[2]。
镓酰胺A是组织蛋白酶L的有效抑制剂,IC50值为17.6μm。
Narsoplimab(OMS 721)是一种高亲和力的全人免疫球蛋白γ4(IgG4)单克隆抗体,其结合MASP-2并阻断凝集素途径激活。Narsoplimab可用于造血干细胞移植和SARS-CoV-2的研究[1]。
D1N8是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50和 CC50 值分别为0.44 μM 和 >20 μM。D1N8 具有用于研究靶向 3CLpro抗 sars-cov-2药物的潜力。
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
NK007是一种新型抗SARS-CoV-2药物,EC50值为30nm。
Simpinicline(OC-02)是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,在细胞培养中显示出针对SARS-CoV-2变体的有效抗病毒活性,IC50为0.04µM[1]。
KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
10-Hydroxyaloin A 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。10-Hydroxyaloin A 对 SARS-Cov-2 Mpro活性位点具有显著的结合作用。
抗病毒药物5是一种中间体,用于靶向3C和3CL蛋白酶的抗病毒药物,包括SARS-CoV-2 Mpro。
从日本金丝桃中可以分离到异魔芋红素。Isojacareubin共价抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro。Isojacareubin还具有抗幽门螺杆菌的活性。Isojacareubin抑制PKC,抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。
Cilgavimab(AZD-1061；COV2-2130)是一种人源化SARS-CoV-2中和单克隆抗体,可与Tixagevimab(HY-P99556)组成单克隆抗体组合AZD7442。Cilgavimab对SARS-CoV-2感染的小鼠模型显示出保护作用[1]。
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
MI-1851是一种有效的呋喃抑制剂。MI-1851阻止HEK293细胞中内源性黄蛋白酶对SARS-CoV-2 S蛋白的蛋白水解处理。MI-185具有抗病毒活性[1][2]。
SARS-CoV-2-IN-22是一种SARS-CoV-2假病毒进入抑制剂,IC50值为16.96µM[1]。
病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。
MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。
D1N52 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 0.53 μM。
盐酸利匹韦林(R278474)是一种强效且特异的二芳基嘧啶(DAPY)非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。盐酸利匹韦林对野生型HIV(EC50=0.4nM)和突变病毒(EC50=0.01-2.0nM)具有高抗病毒活性。盐酸利匹韦林对艾滋病病毒的耐药性发展具有很高的遗传屏障[1][2]。
2019冠状病毒疾病的一个天然化合物,即4个主要的蛋白酶抑制剂1。
SARS-CoV-2 Mpro-IN-1(化合物16b-3)是一种有效、选择性和不可逆的SARS-CoV-2主蛋白酶(Mpro)抑制剂,IC50为116 nM【1】。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2(化合物C2)是一种SARS-CoV-2非结构蛋白13(nsp13)小分子抑制剂,对nsp13 ssDNA+ATP酶的IC50为42μM[1]。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-4(C4(d))是一种有效和选择性的nsp13解旋酶小分子抑制剂,抑制nsp13的ssDNA+ATP酶活性,IC50值为57μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-4是分子量小于450Da的类药物分子,可提供广谱抗病毒作用[1]。
Ogalvibart(C-135-LS)是一种人源化抗SARS-CoV-2单克隆抗体(IgG1型)。Ogalvibart结合SARS-CoV-2的刺突(S)糖蛋白受体结合域(RBD)。Ogalvibart联合C144LS(1:1比例)显示出良好的预防活性,并可有效阻断恒河猴疾病模型中COVID19的发展[1]。
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮是一种有效的组织蛋白酶L抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮降低病毒检测[1][2]。
SARS-CoV MPro-IN-2(化合物15)是一种有效的SARS-CoV-2 MPro抑制剂,IC50值为72.07 nM。病毒的主蛋白酶(Mpro)作为处理病毒多蛋白的主要酶,有助于SARS-CoV-2在宿主细胞中的复制和转录,是药物发现的一个有吸引力的靶点。SARS冠状病毒MPro-IN-2具有研究冠状病毒-19的潜力[1]。
SARS-CoV MPro-IN-1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN-1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。