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CPTH2 hydrochloride

CPTH2 hydrochloride用途

盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。

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CPTH2 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2108899-91-6

[ 英文名 ]:
CPTH2 hydrochloride

[英文别名 ]:

CPTH2 (hydrochloride)

CPTH2 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

GCN5

p300

[体外研究]

CPTH2(100μM；12、24、48小时)盐酸盐可导致细胞增殖早在12小时后减少,刺激48小时后进一步显著减少[1]。CPTH2(100μM；12或48小时)盐酸盐导致两种细胞系中的活性下降相当[1]。CPTH2(100μM；48小时)盐酸盐在48小时后使凋亡/死亡细胞数量急剧增加[1]。CPTH2(100μM；12、24、48小时)盐酸盐显示整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化降低[1]。CPTH2(100μM；24,48小时)盐酸盐能够抵抗培养中ccRCC-786-O细胞的侵袭和迁移[1]。CPTH2(0.2,0.5,1 mM)盐酸盐抑制GCN5缺失菌株和单一催化突变株E173H的生长[2]。CPTH2(0.6,0.8 mM；24小时)盐酸盐抑制酵母细胞培养物中的组蛋白H3乙酰化[2]。CPTH2盐酸盐抑制Gcn5p依赖的功能网络[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：甲状腺乳头状癌(K1)和肾透明细胞癌(ccRCC-786-O)细胞系浓度：100μM培养时间：12,24,48小时结果：早在12小时后导致细胞增殖减少,刺激48小时后进一步显著减少。细胞活力测定[1]细胞系：K1和ccRCC-786-O细胞系浓度：100μM孵育时间：24小时(K1细胞)和48小时(ccRCC-786-O细胞)结果：导致两种细胞系的活性均出现类似的下降。凋亡分析[1]细胞系：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM孵育时间：48小时结果：48小时后凋亡/死亡细胞数量急剧增加。Western Blot分析[1]细胞系：ccRCC-786-O细胞浓度：100μM孵育时间：12,24,48小时结果：显示整体AcH3组蛋白和H3AcK18的乙酰化减少。

[参考文献]

[1]. Cocco E, et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44.

[2]. Chimenti F, et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4'-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6.

CPTH2 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₅Cl₂N₃S

[ 分子量 ]:
328.260

[ 精确质量 ]:
327.036377

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

CPTH2 hydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi