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APJ receptor agonist 4

APJ receptor agonist 4用途

APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。
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APJ receptor agonist 4名称

[ CAS 号 ]:
2135515-67-0

[ 英文名 ]:
APJ receptor agonist 4

APJ receptor agonist 4生物活性

[ 描述 ]:

APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

apelin receptor[1]


[体内研究]

APJ受体激动剂4(化合物21)在小鼠体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。物种大鼠猴狗最大剂量(ng/mL)1(静脉注射和静脉注射)1(静脉注射)和3(静脉注射和静脉注射)1(静脉注射)和3(静脉注射)1(静脉注射和静脉注射)载药浓度(mL/min/kg)4.610.622.4vss(L/kg)1.6020.2t1/2(h)4.012.5cmax(μM•h)2.416.5auc0-24(μM•h)3.722.5214.2f(%)54.76a:5载药浓度：5克分子筛/5moFel/DMV缓冲液,pH 9和载体G:10/40/50 v/v/v乙醇/PEG400/碳酸钠缓冲液,pH 9。

[参考文献]

[1]. Meng W, et al. Identification of a Hydroxypyrimidinone Compound (21) as a Potent APJ Receptor Agonist for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2021;64(24):18102-18113.

APJ receptor agonist 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H28ClFN6O3

[ 分子量 ]:
551.01

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标题：【APJ receptor agonist 4】APJ receptor agonist 4 CAS号:2135515-67-0【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2135515-67-0_1696837.html