APJ receptor agonist 1

APJ receptor agonist 1用途

APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。
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APJ receptor agonist 1名称

[ CAS 号 ]:
2287153-38-0

[ 英文名 ]:
APJ receptor agonist 1

APJ receptor agonist 1生物活性

[ 描述 ]:

APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 抗感染 >> HIV

[体外研究]

S-阿托匹索APJ受体激动剂1(化合物15a)的效力是相应R-阿托匹索的200倍[1]。

[体内研究]

APJ受体激动剂1(10-100μg/min/kg；静脉输注)诱导CO增加10%,对血压的影响最小(<5%瞬时血压下降)[1]。动物模型：异氟醚麻醉雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：101001000μg/kg/min给药：静脉注射；结果：雄性Sprague-Dawley大鼠的心输出量呈剂量依赖性改善,平均动脉血压或心率均无显著变化。

[参考文献]

[1]. Su S, Clarke A, et al. Biphenyl Acid Derivatives as APJ Receptor Agonists. J Med Chem. 2019;62(22):10456-10465.

APJ receptor agonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H26ClN3O3

[ 分子量 ]:
524.01

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