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MAGL-IN-4

MAGL-IN-4用途

MAGL-IN-4是一种口服活性、选择性和可逆性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,IC50为6.2 nM。MAGL-IN-4能穿透血脑屏障(BBB)。MAGL-IN-4主要通过选择性抑制大脑中的MAGL来增加2-AG水平,从而增强内源性大麻素信号[1]。
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MAGL-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2135785-20-3

[ 英文名 ]:
MAGL-IN-4

MAGL-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

MAGL-IN-4是一种口服活性、选择性和可逆性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,IC50为6.2 nM。MAGL-IN-4能穿透血脑屏障(BBB)。MAGL-IN-4主要通过选择性抑制大脑中的MAGL来增加2-AG水平,从而增强内源性大麻素信号[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

MAGL-IN-4(化合物4f)显示出较高的LLE(5.9),MAGL的对数偏差为2.3[1]。MAGL-IN-4对密切相关的丝氨酸水解酶(FAAH和ABHD6；所有IC50>10000 nM)没有抑制作用。MAGL-IN-4对大麻素受体没有明显的结合潜力(CB1:19%和CB2:5%,10μM),hERG易感性低(14.4%,10μM,手动膜片钳,无BSA)[1]。

[体内研究]

MAGL-IN-4(化合物4f；0.1-10 mg/kg；口服；单次剂量)导致C57BL/6J小鼠体内2-AG水平显著升高,花生四烯酸(AA)水平从0.3 mg/kg降低[1]。

[参考文献]

[1]. Shuhei Ikeda, et al. Design and Synthesis of Novel Spiro Derivatives as Potent and Reversible Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitors: Bioisosteric Transformation from 3-Oxo-3,4-dihydro-2 H-benzo[ b][1,4]oxazin-6-yl Moiety. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):11014-11044.

MAGL-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H21ClN2O4

[ 分子量 ]:
364.82

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