CDK12-IN-4

CDK12-IN-4用途

CDK12-IN-4是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为0.641μM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-4对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
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CDK12-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2651196-69-7

[ 英文名 ]:
CDK12-IN-4

CDK12-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

CDK12-IN-4是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为0.641μM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-4对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK12:0.641 μM (IC50)

CDK2/cyclinE:>20 μM (IC50)

CDK9/cyclinT1:>20 μM (IC50)


[体外研究]

CDK12-IN-4(例172)抑制MDA-MB-231细胞中BRCA1 MRNA的表达(IC50=0.626 nM),对CAL-120细胞没有影响[1]。CDK12-IN-4在MDA-MB-231细胞(IC50=0.535 nM)和CAL-120细胞(IC50=2.43 nM)中具有抗增殖活性[1]。CDK12-IN-4具有抑制IC50 CDK12的作用,高ATP降解DC50 CDK12的比率为581[1]。

[参考文献]

[1]. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.

CDK12-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H20F2N8O

[ 分子量 ]:
426.42

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