PK150

PK150用途

PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。

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PK150名称

[ CAS 号 ]:
2165324-62-7

[ 中文名 ]:
1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)脲

[ 英文名 ]:
PK150

PK150生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

MIC: 0.3 µM (MSSA), 0.3-1 µM (MRSA), 0.3 µM (VISA)[1]

[体内研究]

PK150对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)(SH1000株)的体内药效在小鼠血流感染模型中得到证实。PK150(20 mg/kg；p.o.)显著降低肝脏和心脏的细菌负荷[1]。PK150(10和20mg/kg口服,或10mg/kg静脉注射)无明显毒性。20mg/kg的更高剂量给药导致严重的毒性效应,因此避免了随后的治疗模型〔1〕。动物模型：无病原体的9周龄雌性C57BL/6J小鼠[ 1 ]剂量：20毫克/公斤给药：给药结果：肝脏和心脏的细菌负荷均显著减少约100倍。动物模型：近交雄性CD-1小鼠,4周龄(1)剂量：10和20 mg/kg(药代动力学分析)给药：在10和20 mg/kg灌胃给药或静脉注射10 mg/kg的结果：口服生物利用度约为63%,平均停留时间通过此给药途径略有增强。T1/2=11.69±1.5、9.67±0.2和9.37±0.5小时,分别为静脉注射10 mg/kg、静脉注射10 mg/kg和静脉注射20 mg/kg。

[参考文献]

[1]. Le P, et al. Repurposing human kinase inhibitors to create an antibiotic active against drug-resistant Staphylococcus aureus, persisters and biofilms. Nat Chem. 2019 Dec 16.

PK150物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₈ClF₅N₂O₃

[ 分子量 ]:
394.68

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥，惰性气体

PK150

PK150用途

PK150名称

PK150生物活性

PK150物理化学性质

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