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(R)-GSK-3685032

(R)-GSK-3685032用途

(R) -GSK-3685032是GSK-3685032的R-对映体。GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈丧失[1][2]。
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(R)-GSK-3685032名称

[ CAS 号 ]:
2170140-50-6

[ 英文名 ]:
(R)-GSK-3685032

(R)-GSK-3685032生物活性

[ 描述 ]:

(R) -GSK-3685032是GSK-3685032的R-对映体。GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈丧失[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶

[ 靶点 ]

DNMT1


[参考文献]

[1]. Substituted pyridines as inhibitors of DNMT1 and their preparation. WO2017216727.

[2]. Pappalardi MB, et al. Discovery of a first-in-class reversible DNMT1-selective inhibitor with improved tolerability and efficacy in acute myeloid leukemia. Nat Cancer. 2021;2(10):1002-1017.

(R)-GSK-3685032物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H24N6OS

[ 分子量 ]:
420.53

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