核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷(DHAC)被并入DNA并抑制DNA甲基化。二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。
DNMT3A-IN-1是一种有效的选择性DNMT3A抑制剂。DNMT3A-IN-1显示出针对DNMT3A的抑制剂活性,kI值范围为9.16-18.85μM(AdoMet)和11.37-23.34μM(poly-dI-dC)[1]。
GSK3735967是DNMT1的有效、选择性、非核苷抑制剂,IC50为40 nM。
DNMT-IN-1是一种强效DNMT抑制剂,EC50值为3.2µM。DNMT-IN-1显示出抗增殖活性[1]。
Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。
RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 115 nM。
6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。
BamHI Methyltransferase 是一种 DNA 甲基转移酶,可修饰特定的胞嘧啶 (GGATCC)。
GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
ZIKV-IN-2(化合物3a)是一种有效的ZIKV NS5甲基转移酶(MTase)抑制剂,IC50值为38.86μM。ZIKV-IN-2抑制ZIKV复制和感染。ZIKV-IN-2可用于寨卡病毒(ZIKV)的研究[1]。
γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a,IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
ZIKV-IN-3(化合物5a)是一种穿心莲内酯衍生物,是一种有效的ZIKV NS5甲基转移酶(MTase)抑制剂,IC50值为18.34μM。ZIKV-IN-3抑制ZIKV复制和感染。ZIKV-IN-3可用于寨卡病毒(ZIKV)的研究[1]。
EcoRI Methyltransferase 是一种细菌序列特异性 S-腺苷-L-甲硫氨酸依赖性 DNA 甲基转移酶。EcoRI Methyltransferase 依靠复杂的构象机制来实现其卓越的特异性,包括 DNA 弯曲、碱基翻转和插入 DNA。
2′-脱氧-5-硝基胞苷是一种从专利CN108498529A中提取的DNA甲基转移酶抑制剂。2′-脱氧-5-硝基胞苷可用于癌症研究[1]。
普鲁卡因胺是DNA甲基转移酶1(DNMT1)的特异性和有效抑制剂。普鲁卡因胺是一种1A类抗心律失常药。普鲁卡因酰胺具有研究癌症和心律失常的潜力[1][2]。
DY-46-2是一种高效、选择性的新型非核苷DNA甲基转移酶3A(DNMT3A)抑制剂,IC50值为0.39μM[1]。
CpG Methyltransferase 是一种 DNA 甲基转移酶。CpG Methyltransferase 可将 5'-CpG-3' 环境中未甲基化或半甲基化双链 DNA 中所含所有胞嘧啶核苷酸的碱基部分的 C5 位置甲基化。
SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。
DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂,用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂,其 IC50 值为 8.4 µM 。
SW155246是一种DNA甲基转移酶(DNMT1)选择性抑制剂,对hDNMT1和mDNMT3A的IC50s分别为1.2和38μM。SW155246可用于癌症和其他疾病的研究[1]。
DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
Bobcat339(Bobcat 339)是一种新型基于胞嘧啶的TET酶抑制剂,IC50为33 uM(TET1)和73 uM(TET2),但不抑制DNMT3a,不抑制DNA甲基转移酶DNMT3a；Bobcat339是研究表观遗传学的有用工具。并作为靶向DNA甲基化和基因转录的新疗法的起点。
HaeIII Methyltransferase (HaeIII) 是一种甲基转移酶,可以与 DNA 共价结合。
2′,3′,5′-三乙酰基-5-氮杂胞苷是一种口服活性的5-氮杂胞苷前体药物。5-氮胞苷是DNA甲基转移酶的抑制剂[1]。
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
S-110是由5-Aza-CdR和脱氧鸟苷组成的二核苷酸,是有效的DNA甲基化 (DNA methylation inhibitor) 抑制剂。
Hhal Methyltransferase (Hhal) 是一种DNA 甲基转移酶 (识别序列: GCGC)。