LSD1-IN-13

LSD1-IN-13用途

LSD1-IN-13(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。
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LSD1-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2170212-33-4

[ 英文名 ]:
LSD1-IN-13

LSD1-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

LSD1-IN-13(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

IC50: 24.43 ± 1.08 nM (LSD1), 5.00 ± 0.28 μM (LSD2), >100 μM (MAO-A), >100 μM (MAO-B)[1]


[体外研究]

LSD1-IN-13(化合物7e)对LSD2(205倍)和MAOs(4000倍以上)表现出良好的选择性【1】。LSD1-IN-13在MV-4-11中显示出有效和选择性的抗增殖活性,IC50为1.36μM【1】。

[体内研究]

LSD1-IN-13(化合物7e)(MV-4-11异种移植小鼠,0-20 mg/kg,口服,每日15天)以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长【1】。

[参考文献]

[1]. Li C, et al. Structure-Activity Relationship Study of Indolin-5-yl-cyclopropanamine Derivatives as Selective Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):4335-4349.

LSD1-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H29N3O2S

[ 分子量 ]:
411.56

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