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LSD1-IN-24

LSD1-IN-24用途

LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。

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LSD1-IN-24名称

[ CAS 号 ]:
4734-59-2

[ 英文名 ]:
LSD1-IN-24

LSD1-IN-24生物活性

[ 描述 ]:

LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1

[体外研究]

LSD1-IN-24(化合物3S)(0-20μM,5天)可以以 LSD1型依赖性方式降低 PD-L1型水平并以剂量依赖性方式增强 BGC-823型细胞的 T细胞杀伤反应,但不影响 BGC-823型和 MFC公司细胞增殖。此外,它可以剂量依赖性地保护 H3K4me1/2免于去甲基化,但不能保护 H3K4me3[1]

[体内研究]

LSD1-IN-24(化合物3S)(0-50mg/kg,经口灌胃；每天2周)在含 MFC公司细胞的皮下肿瘤模型中,以剂量依赖的方式抑制体内 MFC公司细胞的生长,肿瘤的重量明显下降,肿瘤组织 Ki67型明显降低,并且对小鼠无明显毒性作用[1]。动物模型：雄性615小鼠,MFC细胞[1]剂量：0、10、25和50 mg/kg给药：灌胃；结果：肿瘤内PD-L1表达显著降低,CD3+、CD4+、CD8+细胞数增加,白细胞介素2(IL2)和IFNγmRNA和蛋白水平也上调。

[参考文献]

[1]. Xing-Jie Dai, et al. Phenothiazine-Based LSD1 Inhibitor Promotes T-Cell Killing Response of Gastric Cancer Cells. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):3896-3916.

LSD1-IN-24物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀N₂OS

[ 分子量 ]:
312.43

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