IRAK4-IN-21

IRAK4-IN-21用途

IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。

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IRAK4-IN-21名称

[ CAS 号 ]:
2170694-04-7

[ 英文名 ]:
IRAK4-IN-21

IRAK4-IN-21生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[体外研究]

IRAK4-IN-21(10µM的4倍连续稀释；1小时)可降低IL-23(THP-1和DC细胞)、IL-6(HUVEC细胞)和MIP-1β(人全血)的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：THP-1,DC细胞(用IFN-γ引物)浓度：10µM(10µM的4倍连续稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：IC50分别为0.17和0.51µM时,抑制了THP-1和DC细胞上清液中的IL-23水平。细胞活力测定[1]细胞系：HUVEC细胞(IL-1β刺激)浓度：10µM(10µM的4倍系列稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：IC50为0.20µM抑制了HUVEC细胞上清液中IL-6的水平。细胞活力测定[1]细胞系：人全血(IL-1β刺激)浓度：10µM(10µM的4倍系列稀释)培养时间：1小时(预培养)结果：用0.47µM的IC50抑制了人全血中MIP-1β的水平。

[体内研究]

IRAK4-IN-21(75 mg/kg；p.o.；单一)在抑制IL-6生成的急性动物模型研究中显示出中等疗效[1]。动物模型：BALB/c小鼠(急性小鼠模型；IL-1β刺激)[1]。剂量：75mg/kg给药：口服；单个(预处理)。结果：IL-6抑制率为54%,血浆浓度0.5小时为2877 ng/mL,2小时为496 ng/mL。

[参考文献]

[1]. Chen Y, et al. Discovery of 5-Aryl-2,4-diaminopyrimidine Compounds as Potent and Selective IRAK4 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2022 Apr 4;13(4):714-719.

IRAK4-IN-21物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈FN₇O₂

[ 分子量 ]:
513.57

IRAK4-IN-21

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IRAK4-IN-21物理化学性质

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