Stampidine
Stampidine用途
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
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Stampidine名称
[ CAS 号 ]:
217178-62-6
[ 英文名 ]:
Stampidine
[英文别名 ]:
- d4T-5'-[p-bromophenyl methoxyalaninyl phosphate]
Stampidine生物活性
[ 描述 ]:
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 1 nM (HTLVIIIB), 2 nM (primary clinical isolates), 8.7 nM (NRTI-resistant primary clinical isolates), 11.2 nM (NRTI-resistant primary clinical isolates)[1]
[体外研究]
斯坦匹丁(7.8-1000μM;24小时)对生殖道上皮细胞无细胞毒性[2]。雄蕊定对宫颈粘液中精子运动无影响[2]。雄蕊碱对精子运动和运动学没有影响[2]。
[体内研究]
斯坦匹丁(50-100 mg/kg;p.o.)在慢性猫免疫缺陷病毒(FIV)感染的猫身上表现出强大的抗逆转录病毒活性[3]。Stampidine(100 mg/kg;p.o.)显示狗的平均血浆Cmax、AUC、半衰期(t1/2)和平均停留时间(MRT)值分别为15.4µM、23.1µM•h、108.6 min和119.4 min[4]。在成年beagle犬中,Stampidine不会导致贫血、血小板减少、中性粒细胞减少或淋巴减少(提示血液毒性)、BUN或肌酐升高或电解质紊乱(暗示肾毒性或代谢异常)、ALT、AST、Alk升高[4]。动物模型:SPF雄性或雌性家猫(2.9~6.2kg),慢性FIV感染[3]剂量:50mg/kg,100mg/kg给药:口服(口服给药)结果:显示出较强的抗逆转录病毒活性。动物模型:雄性beagle犬(10-12kg)[4]剂量:100mg/kg(药代动力学分析)给药:口服给药结果:血浆Cmax和AUC的估计平均值分别为15.4±6.1µM和23.1±5.4µM·h。平均消除半衰期(t1/2)和平均停留时间(MRT)分别为108.6±28.8和119.4±24.6min。
[参考文献]
Stampidine物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H23BrN3O8P
[ 分子量 ]:
544.29000
[ 精确质量 ]:
543.04100
[ PSA ]:
147.76000
[ LogP ]:
2.80680
[ 储存条件 ]:
2-8°C,避光,干燥,密封
Stampidine安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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