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N-[6-氯-3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基]-2-甲基苯基]甲磺酰胺

用途

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。

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名称

[ CAS 号 ]:
219311-44-1

[ 中文名 ]:
达布扎琼

[ 英文名 ]:
Dabuzalgron

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Dabuzalgron
Ro-115-1240
UNII-LGX4GZ74WO

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

α-1A adrenergic receptor[1]

[体外研究]

达布唑仑治疗以剂量依赖性方式增加ERK磷酸化,EC50为4.8μM。ERK1/2激活有助于达布唑仑的心脏保护作用[1]。达布唑仑(10μM；4小时)保护nrvm免受阿霉素(DOX)引起的细胞死亡[1]。用达布唑仑(10μM；4小时)激活α1A-AR可减轻DOX对线粒体膜电位的不利影响,并可阻断线粒体损伤凋亡反应中重要元素的激活[1]。Western Blot分析[1]细胞系：新生大鼠心室肌细胞(nrvs)浓度：0.1μM、1μM、10μM、100μM孵育时间：15m in结果：ERK磷酸化呈剂量依赖性增加,EC50为4.8μM。

[体内研究]

DabuZalGron(10μg/kg；口服灌胃；每日两次；7天；C57 BL6J野生型或α1A-敲除小鼠)通过激活α1A- AR保护抗DOX心脏毒性。DabuZalGron防止与线粒体功能相关的转录物的减少,上调PGC1α,保留ATP含量；并降低DOX(1)治疗小鼠心脏的氧化应激。动物模型：雄性C57Bl6J野生型(WT)或α1A-AR基因敲除(AKO)小鼠(8-12周龄)注射阿霉素(DOX)[1]剂量：10μg/kg给药：口服灌胃；每日2次；连续7d结果：DOX给药后收缩功能保持,纤维化减轻。与WT小鼠相比,DOX处理的AKO小鼠存活率更低,收缩功能受损更严重。保护减少与线粒体功能相关的转录本,保存ATP含量,并减少氧化应激在小鼠心脏治疗与DOX。

[参考文献]

[1]. Beak J, et al. An Oral Selective Alpha-1A Adrenergic Receptor Agonist Prevents Doxorubicin Cardiotoxicity. JACC Basic Transl Sci. 2017 Feb;2(1):39-53.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46

[ 沸点 ]:
521.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₆ClN₃O₃S

[ 分子量 ]:
317.79200

[ 闪点 ]:
268.9ºC

[ 精确质量 ]:
317.06000

[ PSA ]:
88.17000

[ LogP ]:
2.31860

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
5.88E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
2-8°C

N-[6-氯-3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基]-2-甲基苯基]甲磺酰胺

用途

名称

生物活性

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