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(4-tert-butylpiperidin-1-yl)-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]triazol-2-yl]methanone

用途

ML-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(APT1)/溶血磷脂酶1(LYPLA1)(IC50=17nm)和LYPLA2(IC50=30nm)双重抑制剂。ML-211还以10 nM的IC50值抑制了海洋水解酶ABHD11,但≥ 在另外20种丝氨酸水解酶中,LYPLA的选择性为50倍[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
2205032-89-7

[ 中文名 ]:
(4-tert-butylpiperidin-1-yl)-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]triazol-2-yl]methanone

[ 英文名 ]:
ML211

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ML-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(APT1)/溶血磷脂酶1(LYPLA1)(IC50=17nm)和LYPLA2(IC50=30nm)双重抑制剂。ML-211还以10 nM的IC50值抑制了海洋水解酶ABHD11,但≥ 在另外20种丝氨酸水解酶中,LYPLA的选择性为50倍[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL

[参考文献]

[1]. Adibekian, A., Martin, B.R., Speers, A.E., et al. Optimization and characterization of a triazole urea dual inhibitor for lysophospholipase 1 (LYPLA1) and lysophospholipase 2 (LYPLA2). Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program 1 R01 CA132630, 1-42 (2013).

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
583.9±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H30N4O2

[ 分子量 ]:
418.531

[ 闪点 ]:
306.9±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
418.236877

[ LogP ]:
3.87

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.616

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

推荐生产厂家/供应商:

公司名:上海化源世纪贸易有限公司

区域:上海市普陀区

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